解决一些在冠状病毒危机最紧迫的关键问题与筛选

许多大,中,世界各地的小型制药公司都在竞相寻找COVID-19固化和/或疫苗。有几家公司正在合作研究用于其他用途开发较早老药。在一定程度上,这场比赛类似于一个利托那韦在90年代后期,和比赛进行到屏幕快捷,全面地了解药物的多态行为。对于那些不知道利托那韦的故事,在晶型药物,我在市场上推出于1996年。1998年,自由能降低,更稳定的多晶,晶型II,得到。由于其较低的口服生物利用度,口服胶囊制剂具有从市场,同时,广泛屏幕上即暂时取出,并了解药物的多态行为。

找到最适合发展的最优形式是至关重要的。当化合物达到成批生产阶段时,理想的多态或盐态的再现性对化合物的开发至关重要。为了能够选择最佳的形式,需要尽可能多的形式知识。结晶是用于执行固体形式的屏幕的实验技术了解你的活性成分的固态会带你到满属性获取。多晶型物,以及溶剂合物或水合物,盐或您的活性成分的共结晶可以在关键性能,如溶解度,溶解速率,稳定性,以及颗粒习惯有所不同。

结晶系统工作流程是结晶完美的工具,在不同的工作容积筛选。根据材料提供的量,现在世界各地的科学家可以在微升规模与执行固体形式屏幕CrystalBreeder,以1mL具有规模Crystal16并以5mL规模与金沙网址仪器。

结晶空间可以用来控制温度分布,搅拌速度和结晶模式的能力被系统地研究。无论您是在寻找新的多晶型,或做盐或共晶屏,传输技术给你一击的明显标志。一些结晶方法现已:

  • 冷却结晶
  • 蒸发结晶
  • 合并的冷却蒸发结晶
  • 蒸汽扩散结晶
  • 泥浆
  • 热循环
  • 抗溶剂结晶

Crystal16提供了宝贵的援助在整个药物开发生命周期的各个阶段。中等通量筛选可以在执行Crystal16Sistla等自Pfizer,2011年描述的,介质通量筛选使用Crystal16在混合溶剂系统中的加速热循环。他们已经成功地测试九分配演示:

  • 该方法的效用
  • 用于Crystal16水合物筛选
  • 优选的周期和
  • 溶剂系统进行了鉴定。

只有150-250毫克化合物的通量筛选的介质可通过使用执行的任CrystalBreeder要么Crystal16仪器。

此外,Crystal16提供精确的温度控制,并结合该传输技术或者金沙网址CrystallinePV与摄像头技术,无论科学家们提供完美的工具,可以轻松评估溶解。

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最后但并非最不重要的,因为麦克龙说,很久以前,“对于一个给定的化合物已知形式的数量是成正比的研究花费在该化合物的时间和金钱。在希望的时间和金钱在实验室度过,可以减少,结晶系统工作流程现在给你带来帮助的工具,你的结晶筛选。

参考文献

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安娜·费尔南德斯·卡萨雷斯,W.米克午睡,凯莱十Figás,彼得·休伊曾加,理查德·格鲁特和马塞尔·霍夫曼,盐筛选方法的评估,Jounal药物药理,2015,67(6):812-822。